Les Savanturiers n°25 sep/oct 2018
Les Savanturiers n°25 sep/oct 2018
  • Prix facial : gratuit

  • Parution : n°25 de sep/oct 2018

  • Périodicité : trimestriel

  • Editeur : CEA

  • Format : (210 x 280) mm

  • Nombre de pages : 8

  • Taille du fichier PDF : 3,4 Mo

  • Dans ce numéro : les médicaments, comprendre et soigner le vivant.

  • Prix de vente (PDF) : gratuit

Dans ce numéro...
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02 La pharmacologie étudie les mécanismes d'interaction entre des médicaments et l'organisme dans lequel ils évoluent. Les molécules actives doivent être capables de traverser au mieux toutes les barrières et le système de défense du corps humain. QUELS QUA SONT 30V 13 LES EFFE-3 EFFETS DE L'ORGANISME 2010A S 3U SUR 3. DOCAMEN 1E3 LES IMÉ MÉDICAMENTS 3 ? 1 On connaît ! Absorption LE MD MÉDICAMENT CAMEMT F. DANS NOTRE CORPS Comment une molécule active passe-t-elle dans la circulation sanguine ? Cette première étape est directement liée au mode d’administration. Le transfert peut être complet dans le cas d'une injection intraveineuse, ou plus lent, voire incomplet, lorsque le médicament est avalé. Les chercheurs doivent savoir ce qu’il advient du médicament pendant ce trajet  : combien de temps il reste dans l’organisme et quels sont les facteurs ralentissant ou accélérant sa dégradation ? Pris par voie orale, les médicaments passent par l’estomac avant d’atteindre les intestins et le foie. Seulement une partie (le plus souvent supérieure à 50%) réussira à franchir les barrières de la paroi intestinale. DÉCOUVREZ L’ANIMATION ET LE POSTER TÉLÉCHARGEABLE SUR cea.fr LA L1 MACIINERgE MACHINERIE DU DU CORPS CORP3 HUMAIN HUNAON LA L PHARMACOLME PHARMACOLOGIE Le corps humain comprend 1 million de milliards de cellules, 30 000 gènes, 1 million de protéines. C’est un assemblage complexe d’organes reliés par la circulation sanguine, qui transporte les protéines, les métabolites, les hormones et les nutriments ; le tout géré par le système nerveux. Cet équilibre peut être perturbé par des agressions extérieures (microbes, virus, pollution…), des carences ou excès alimentaires, des déficiences génétiques héréditaires ou dues au vieillissement… entraînant une maladie. Cette science intègre des concepts et données issus de la physiologie, physiopathologie, biochimie, génétique et biologie moléculaire. Son champ d’action s’étend aux moyens d’administration et effets néfastes des médicaments et leurs interactions. Cette discipline médicale est fortement liée à la recherche fondamentale, la recherche clinique et la santé publique mais aussi à la toxicologie. Ses résultats sont utilisés à des fins thérapeutiques, comme l’élaboration ou l’amélioration de médicaments. 1 2 4 QU’EST-CE QU’UN MÉDICAMENT ? Le Code de la santé publique nomme ainsi toute substance aux propriétés préventives ou curatives de maladies humaines ou animales, mais aussi tout produit servant à établir un diagnostic ou à restaurer, corriger ou modifier les fonctions organiques. Un médicament comporte un ou plusieurs principes actifs et des excipients qui leur servent d’enrobage  : comprimé, sirop, pommade… Son but est d’éliminer les agents pathogènes ou de rétablir les systèmes biologiques perturbés. 3
2 Le médicament est considéré par l’organisme comme une substance étrangère. Celui-ci va essayer de l’empêcher de se diffuser et chercher à le métaboliser, c’est-à-dire à le transformer pour qu’il soit inactif et éliminé plus facilement. Ainsi, les molécules actives sont biotransformées en métabolites par des enzymes, par des réactions d’oxydation, réduction ou hydrolyse. Après absorption, l'intestin, ainsi que les bactéries qui y sont présentes, participent à cette dégradation, mais le foie en sera le principal acteur. 3 Métabolisme Une fois dans le sang, le principe actif diffuse vers les organes via le réseau capillaire, en traversant les parois tissulaires. Mais certaines molécules, de par leur taille et leurs propriétés chimiques, ne peuvent les franchir tandis que d’autres doivent être transportées par des protéines spécifiques. Par exemple, le placenta qui protège le fœtus ou la barrière entre le sang et le cerveau sont plus difficiles à traverser. 4 Distrıbution Élimination Les molécules actives ou leurs métabolites sont éliminés principalement par les reins. Ils peuvent l’être également par élimination biliaire, mais aussi par l’air expiré, la salive, la sueur, et même les larmes. Absorption, métabolisme, distribution et élimination vont plus ou moins vite (entre une et quelques heures). De nombreux médicaments, et notamment ceux pris par voie orale, ont disparu un jour après leur administration, d’où la nécessité de répéter les prises. QUELS SONT LES EFFETS DES MÉDICAMENTS SUR L'ORGANISME ? Les chercheurs définissent la cible du médicament, c’est-à-dire l’endroit où il se fixe pour provoquer l’effet thérapeutique recherché, et étudient les interactions entre la substance active et les récepteurs au plan moléculaire. Ces récepteurs peuvent être des enzymes, des protéines ou des macromolécules ADN et ARN ; ils enverront des signaux aux cellules pour qu’elles s’activent, se divisent, migrent, produisent des hormones, s’autodétruisent… Agit sur le contrôle nerveux Influence directement le métabolisme Protéine Noyau (ADN et ARN) Enzyme Agit sur les échanges transmembranaires Cellule Agit sur le contrôle hormonal Les chercheurs doivent aussi déterminer la biodisponibilité du principe actif, la fraction administrée qui, via la circulation sanguine, aura un effet pharmacologique. Cela conditionne la forme sous laquelle le médicament sera proposé (gélule, sirop...), la posologie, c’est-à-dire la quantité administrée et la fréquence des prises. LES MÉDgCAMENTS MÉDICAMENTS ONT PLO3OEUR3 PLUSIEURS ORgOONE3 ORIGINES LEXIQUE Les substances actives sont le plus souvent des petites structures chimiques. Dedicaments (dits « biologiques ») , à base de Depuis les années 1990, de nouveaux mépuis l’Antiquité, les hommes les trouvent macromolécules comme des protéines (hormone de croissance, insuline…) ou d’anti- dans la nature, extraites du monde végétal (quinquina, coca…), du monde animal corps, sont produits grâce à des procédés ou de micro-organismes. Au XIX e siècle, biotechnologiques. la chimie les a isolées et synthétisées (la morphine de l’opium, l’acide acétylsalicylique – aspirine – de l’écorce de saule, par exemple). Au XX e siècle, les chimistes ont DES MÉDICAMENTS 50% SONT ISSUS créé des banques de produits chimiques DE MOLÉCULES qu’ils ont testés sur des cibles biologiques BIOLOGIQUES et ont pu en découvrir de nouveaux. ADN  : acide désoxyribonucléique, la molécule support de l’information génétique héréditaire. ARN  : acide ribonucléique, molécule issue de la transcription de l’ADN par une enzyme, qui recopie la séquence des bases (ACGT en ACGU). Enzyme  : c’est le plus souvent une protéine, constituée de chaînes d’acides aminés, catalysant une réaction biochimique. Gène  : segment d’ADN ou d’ARN situé à un endroit bien précis sur un chromosome, contrôlant un caractère particulier. Métabolite  : composé stable issu de la transformation biochimique d’une molécule par métabolisme. Protéine  : molécule biologique pouvant avoir des fonctions très diverses au sein de la cellule ou de l’organisme. 03

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